FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Blog firmy & News

W początek nowego roku, wszystko się odnawia, z okazji tego nowego roku, serdecznie dziękujemy naszym klientom za wsparcie i współpracę z nami w ubiegłym roku. W nowym roku, nasza firma będzie pracować ciężej, aby zapewnić Ci lepszą usługę, nasze uroczystości świąteczne na Święto Wiosny są następujące: od 9 lutego 2024 do 18 lutego 2024 r.Mamy nadzieję, że zrozumiecie niedogodności spowodowane przez święto.Zorganizujemy osobę specjalną, która odpowie na wiadomość i sprawi, że projekty będą działać normalnie. Życzymy wszystkim szczęśliwego Chińskiego Nowego Roku i szczęśliwej rodziny!

Ticagrelor, nowy inhibitor agregacji płytek krwi, jest pierwszym na świecie odwracalnym antagonistą receptora adenozynowo- difosforanu P2Y12 podawanym doustnie.Stosowany jest w celu zmniejszenia liczby zgonów z powodu choroby układu krążenia i zawałów serca u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowymTicagrelor jest białym lub prawie białym proszkiem z funkcją higroskopową, dlatego wymagane jest przechowywanie i transport w niskiej temperaturze. Mechanizm Tykagrelor działa odwracalnie na podtyp receptorów purinowych 2 P2Y12 komórek mięśni gładkich naczyniowych (VSMC), które nie wymagają aktywacji metabolicznej,i ma znaczący wpływ hamujący na agregację płytek indukowaną przez difosforan adenozynyW takim przypadku po przerwaniu dawki funkcja płytek krwi szybko się odzyska. Cechy Szybkie rozpoczęcie działania Po około 2, 5 godzinie, tikagrelor może szybko przekształcić się w krążący metabolit AR- C124910XX.Średnia biodostępność tikagreloru wynosiła około 36%. Silny lek Bez zwiększania występowania poważnych krwawień, leczenie tikagrelorem przez 12 miesięcy znacząco zmniejszyło ryzyko zgonu z powodu choroby układu krążenia o 21% w porównaniu z leczeniem klopidogrelem.Ticagrelor jest już pierwszym zalecanym lekiem na choroby układu krążenia w Europie. Funkcja płytek krwi szybko się odbudowała. Interakcja między tykagrelorem a receptorem P2Y12 ADP płytek krwi jest odwracalna, bez zmian konformacyjnych i transmisji sygnału.i funkcja płytek krwi szybko odzyskuje się po odstawieniu leku. Synteza Ticagrelor składa się głównie z trzech głównych fragmentów: pięcioczłonkowego pierścienia, tioeteru pirymidyny i trójczłonkowego pierścienia.i wspólnym punktem jest to, że w procesie syntezy nie ma budowy centrów chiralnych, a wszystkie sześć ośrodków chiralnych są wprowadzane przez materiały wyjściowe. W tym procesie syntetycznym materiały wyjściowe S1 i S2 były łączone, następnie pierścień był diazozowany w warunkach azotanu sodu i kwasu octowego, a następnie połączony z materiałem wyjściowym S3.Wreszcie., produkt gotowy ticagreloru uzyskano poprzez usunięcie zabezpieczenia widelca. Stosowanie i dawkowanie Produkt ten może być przyjmowany przed lub po posiłku. Dawka początkowa wynosiła jedną dawkę 180 mg, po której następuje dawka 90 mg dwa razy na dobę. Po podaniu dawki początkowej aspiryny aspiryna utrzymywano w dawce 75 do 100 mg raz na dobę. Pacjenci z ACS, którzy otrzymali już dawkę ładowawczą klopidogrelu, mogą rozpocząć stosowanie leku Ticagrelor. Leczenie może być stosowane przez okres do 12 miesięcy, chyba że wystąpią kliniczne wskazania na przerwanie leczenia. Ostrzeżenia Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to dyspnea, kontuzje i epistaksja u pacjentów otrzymujących tikagrelor, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących klopidogrel.U pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi leczonych tykagrelorem w skojarzeniu z aspirynąW związku z powyższym zwiększone ryzyko krwawienia należy zrównoważyć z korzyścią wynikającą z zapobiegania występowaniu występowania zdarzeń zatorowych.Należy unikać przerywania leczeniaW przypadku konieczności tymczasowego przerwania leczenia leku Ticagrelor leczenie należy wznowić jak najszybciej.

Fosfomycyna jest szerokospektralnym środkiem przeciwbakteryjnym stosowanym u ludzi i zwierząt, który hamuje wzrost E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus i Enterobacter itp.Fosfomycyna trometamina jest pochodnym kwasu fosforonowego, co zwiększa terapeutyczny potencjał soli fosfomycyny, ponieważ jej rozpuszczalność w wodzie wzrosła na tyle, aby umożliwić podawanie doustne.Związek ten jest białym lub prawie białym proszkiem o wysokiej higroskopowości i rozpuszczalności w wodzie.   Mechanizm Fosfomycyna trometamina jest pochodnym fosfomycyny, która została początkowo wyizolowana z fermentacji Streptomyces spp i stosowana jako lek dla ludzi i weterynarii od ponad 50 lat.Fosfomycyna może inaktywować pierwszy enzym w drodze biosyntezy ścian komórkowych bakterii.Fosfomycyna trometamina działa tylko na ścianę komórkową bakterii, komórki ludzkie nie mają tego miejsca docelowego i nie są dotknięte.W takim przypadku może być stosowany u kobiet w ciąży., dzieci i starszych pacjentów.   Cechy Antybiotyk o szerokim spektrum działania Fosfomycyna sodowa jest szerokospektralnym antybiotykem bakterii Gram- dodatnich i Gram- ujemnych, na przykład E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus i Enterobacter itp.i jest szczególnie odpowiedni do leczenia ostrego zapalenia opon.   Szybka sterylizacja Po podaniu doustnym fosfomycyna trometamina szybko rozkłada się w organizmie na fosfomycynę i trometaminę. Fosfomycyna trometamina wydaje się dobrze rozkładać się w płynie i mocno się przenika, dlatego lek ten może być szeroko rozprowadzany w płynie i tkance ciała w celu zwiększenia działania leczniczego.Trometamina jest słabym osmoznym moczopędem., który może alkalizować mocz i skutecznie zmniejszać objawy podrażnienia dróg moczowych.   Niska toksyczność i pozostałości Fosfomycyny trometaminy Dostępność biologiczna Fosfomycyny Trometamin w dawce doustnej wynosi od 34% do 41% u zdrowych dorosłych, 37% na czczo i 30% po posiłku.Maksymalne stężenie w osoczu osiągnięto w ciągu 2 do 2.5 godzin po podaniu dawki i zostanie wydalony głównie w pierwotnej postaci w moczu i kałach w ciągu 48 godzin.   Synteza W syntezie fosfomycyny trometaminy fosfomycyna sodowa jest środkiem pośrednim.Przygotować roztwór kwasu siarkowo-trometaminowego o określonym stężeniu, a następnie dodać go do roztworu wodnego fosfomycyny sodowej kroplamiNastępnie stały siarczan sodu osusza się metanolem, a filtrat krystalizuje się w n-butanolu w niskiej temperaturze w celu uzyskania fosfomycyny trometaminy.   Fosfomycyna trometaminaStosowanie kliniczne Fosfomycyna trometamina jest stosowana w leczeniu ostrych, niekomplikowanych zakażeń dolnych dróg moczowych wywołanych przez wrażliwe bakterie (takich jak ostre zapalenie pęcherza, ostre wystąpienie przewlekłego zapalenia pęcherza,ostry zespół moczowo-rzecznikowy, niespecyficzne zapalenie cewki moczowej, bezobjawowa bakteriuria w czasie ciąży,i zakażenia dróg moczowych po zabiegu chirurgicznym) oraz w celu zapobiegania zakażeniom dróg moczowych podczas zabiegu chirurgicznego oraz zakażeniom spowodowanym diagnostycznymi zabiegami dróg moczowych..   Stosowanie i dawkowanie Dorośli: leczenie pojedynczą dawką, 3 g substancji czynnej na kurs; objawy kliniczne zwykle ustępują po 2 do 3 dniach leczenia. W celu zapobiegania zakażeniom powodowanym przez zabiegi chirurgiczne i leczenie dróg moczowych: 6 g substancji czynnej na dawkę,z pierwszą dawką podaną 3 godziny przed zabiegiem chirurgicznym i drugą dawką podaną 24 godziny po zabiegu chirurgicznym.   Ostrzeżenia Głównymi objawami stosowania fosfomycyny trometaminy były biegunka i miękkie stolce, sporadyczna wysypka i nudności, które ustępują po odstawieniu leku. Nie wiadomo, czy fosfomycyna trometamina jest wydalana do mleka matki, ale biorąc pod uwagę potencjalne poważne działania niepożądane fosfomycyny trometaminy u niemowląt karmiących piersiąnie należy podawać kobietom karmiącym piersią. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania fosfomycyny trometaminy u dzieci w wieku 12 lat i młodszych wynikają z braku wystarczających i dobrze zaprojektowanych badań klinicznych.

Baloxawir Marboxil to nowy lek przeciw grypie opracowany przez firmę Shionogi Pharmaceutical z Japonii i Roche z Szwajcarii. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxawir marboksyl jest inhibitorem endonukleazy cap, który ma unikalny mechanizm działania w celu hamowania proliferacji wirusa grypy. Mechanizm Baloxawir marboksyl jest prodrugem, który wchodzi do organizmu i jest hydrolizowany w substancję czynną baloxawir, która odgrywa rolę przeciwwirusową grypy.Baloxawir jest selektywnym inhibitorem cap- endonuclease grypy, enzym wymagany do transkrypcji i replikacji genów wirusowych, który zapobiega funkcjonowaniu polimerazy i replikacji mRNA wirusa grypy.Ma działanie terapeutyczne zarówno przeciwko zakażeniom wirusami grypy A, jak i B.Baloxawir marboksyl hamuje enzym replikacji wirusa.w ten sposób zakażenie wirusem grypy można szybko leczyć i objawy ulecą. Cechy Nowy lek przeciwwirusowy przeciw grypie Baloxawir marboxil jest pierwszym lekiem przeciwwirusowym grypy z nowym mechanizmem w ciągu ostatnich 20 lat.Baloxawir Marboxil selektywnie hamuje CAP- endonukleazę wirusa grypy, zapobiegając tym samym funkcjonowaniu polimerazy i replikacji mRNA wirusa grypy. Doskonała aktywność przeciwwirusa grypy Baloxawir marboksyl wykazuje doskonałe działanie przeciwwirusowe przeciwko grypie, w tym wirusowi grypy A (IAV) i wirusowi grypy B (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Wysoko skuteczny i długo działający lek W przypadku podawania doustnego prawie cały ilość baloksawiru marboksilu przekształca się w aktywny składnik baloksawiru.tmaks.w celu osiągnięciaCmaks.Średni okres półtrwania preparatu bacalovirda in vivo wynosi około 80 godzin, dlatego większość pacjentów potrzebuje tylko jednej dawki.W związku z powyższymi cechami lek baloxawir marboxil jest wysoce skutecznym i długo działającym lekiem.. Synteza Synteza baloxawiru marboksilu głównie podzielona na dwie części. W każdej części główny środek pośredni jest syntetyzowany oddzielnie.4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oksazyn[3,4-c]piryd[2,1-f][1,2,4]triazyn-6,8-dion (przedmiot A-2, 1370250-39-7) wytwarza środek A w reakcjach cyklizacyjnych i redukcyjnych. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2Związek N-2 był następnie reagowany z 0,6 ekwiwalentów PhBr i K2CO3.Następnie odbenzylacja została przeprowadzona przy użyciu LiCl w CH3Wymagania2W ostatnim etapie kwas baloxawiru był reagowany z węglanem metylochlorometylowym w dimetyloacetamidzie w wyniku 93% w celu wytworzenia baloxawiru marboksylu. Stosowanie i dawkowanie The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxawir marboksyl należy przyjmować w postaci pojedynczej dawki jak najszybciej i w ciągu 48 godzin od wystąpienia objawów grypy w leczeniu ostrej, niekomplikowanej grypy.Specyficzną dawkę należy dostosować do masy ciała pacjenta w następujący sposób:: 20 kg do poniżej 80 kg: 40 mg Co najmniej 80 kg: Ostrzeżenia Może wystąpić lub być podejrzana nadwrażliwość, taka jak anafilaksja, obrzęk naczyniowy, pokrzywka i erytem multiform. Zwiększona częstość występowania oporności na leczenie u pacjentów w wieku poniżej 5 lat. Nie wykazano, aby baloxawir Marboxil zapobiegał poważnym zakażeniom bakteryjnym, które mogą występować z objawami podobnymi do grypy lub mogą współistnieć z grypą lub występować jako powikłanie grypy.

Wesołych Świąt i szczęśliwego Nowego Roku!

Semaglutid, nazwy handlowe Ozempic, Wegovy i Rybelsus, jest lekiem przeciwcukrzycowym opracowanym przez Novo Nordisk, który jest stosowany w leczeniucukrzyca typu 2a takżezarządzanie ciężaremMa dobrą hidrofiliczność, niską wydalanie nerkowe, długi okres półtrwania w organizmie, ma dużą zdolność do kontrolowania poziomu glukozy we krwi z dużą wygodą przez wstrzyknięcie raz w tygodniu.Semaglutidjest białym lub jasnoludnym proszkiem liofilizowanym, dlatego wymagane jest przechowywanie i transport w niskiej temperaturze.   Mechanizm Semaglutidjest agonistą receptorów peptydu podobnego do glukagonu - 1 (GLP-1) o 94% homologii sekwencji z ludzkim GLP-1. Zwiększa produkcję insuliny, która może obniżać poziom glukozy we krwi.SemaglutidZmniejsza apetyt i spowalnia trawienie w żołądku.Semaglutidmoże również zmniejszyć spożycie pokarmu w celu kontrolowania masy ciała.   Cechy Bezpieczna i stabilna kontrola poziomu glukozy we krwi Semaglutidma wpływ zależny od stężenia glukozy we krwi, co może zwiększać reakcję trzustki na glukozę i hamować wydzielanie glukagonu.ten efekt zmniejsza się synchronicznieZmniejszy się więc ryzyko hipoglikemii. Użytkownikowi przyjazny Maksymalne stężeniaSemaglutidPo 4 do 5 tygodniach dawkowania raz w tygodniu, w porównaniu z natywnym lekiem GLP- 1,SemaglutidU pacjentów z cukrzycą typu 2 można osiągnąć dobrą kontrolę stężenia glukozy we krwi za pomocą tylko jednego zastrzyku tygodniowo. Wpływ na ochronę układu krążenia i nerek Wiele badań wykazało, żeSemaglutidmoże znacząco zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych układu krążenia i udaru mózgu.SemaglutidZgłoszono również zmniejszenie białkowrotności, kwasu moczowego, stwardnienia kręgosłupa. Zarządzanie przewlekłą wagą Semaglutidmoże również zmniejszyć spożycie pokarmu w celu kontrolowania masy ciała, poprzez obniżenie apetytu i spowolnienie trawienia w żołądku.Semaglutiddladługotrwała kontrola masy ciała.   Synteza W sprawiew celu wytworzenia preparatu Semaglutidezawiera głównie dwie metody, fermentację i syntezę chemiczną. W metodzie fermentacji do wytworzenia produktu wybierane jest kilka szczepów bakteriiSemaglutidPo oczyszczeniu prekursora, następuje dalsza reakcja w celu uzyskaniaSemaglutid. W syntezie chemicznej,SemaglutidDługie łańcuchy peptydowe podzielone są na cztery części, pośrednie 1, 2, 3 i 4.pośrednia 1 ma łańcuch boczny, które powinny być wcześniej zsyntetyzowane. Łańcuch boczny semaglutydu Średni produkt semaglutydu 1 Semaglutid pośredni 2 Semaglutid pośredni Semaglutid int 4   Stosowanie i dawkowanie Po upływie 4 tygodni dawka powinna zostać zwiększona do 0, 5 mg raz w tygodniu i stosowana przez co najmniej 4 tygodnie.dawka może być zwiększana do 1 mg raz w tygodniuNie zaleca się dawki tygodniowej większej niż 1 mg.   Ostrzeżenia W badaniach klinicznych z zastosowaniem preparatu Semaglutide zgłaszano działania niepożądane w postaci zaburzeń układu pokarmowego, w tym nudności (bardzo częste), biegunki (bardzo częste) i wymiotów (częste).te działania niepożądane są łagodne i krótkotrwałe. Preparat ten nie zastępuje insuliny. Nie zaleca się stosowania leku Semaglutide u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca stopnia IV.

Fosfomycyna sodowajest związkiem o wyglądzie białego lub prawie białego proszku w temperaturze pokojowej, jest higroskopowy, swobodnie rozpuszczalny w wodzie lub roztworze wodnym.   Mechanizm Fosfomycyna sodowa, jest pochodnym fosfomycyny, rodzaju antybiotyków makrolidowych,który po raz pierwszy został wyizolowany z Streptomyces fradicle w latach 60. i jest stosowany w leczeniu ludzi i weterynarii od ponad 50 lat.Fosfomycyna sodowa jest konkurencyjnym inhibitorem enzymu syntezy ścian komórkowych bakterii,hamowanie pierwszej reakcji syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez utrudnianie wykorzystania związanych substancji.   Cechy ·Antybiotyk o szerokim spektrum działania Fosfomycyna sodowajest antybiotykem o szerokim spektrum działania przeciw bakteriom Gram- dodatnim i Gram- ujemnym, na przykład E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus i Enterobacter itp.i jest szeroko stosowany w leczeniu zakażeń dróg oddechowych., układu moczowego, jelitowego, genitalnego itp. ·Szybka sterylizacja O charakterystyce niskiej masy cząsteczkowej i wysokiej wodostrożnościFosfomycyna soduTak więc ten lek może być szeroko rozpowszechniany w płynie i tkance ciała, aby zwiększyć efekt leczniczy.w ciągu 1 godziny po podaniu Fosfomycyny Sodowej (12Pseudomonas aeruginosa i Staphylococcus aureus również zostały zabite po 4 i 8 godzinach. ·Niska toksyczność i pozostałości Fosfomycyna sodowawykazuje niewielkie podrażnienie organizmu, brak ostrej toksyczności i reakcji niepożądanych.Jednorazowa dawka zostanie wydalana przez nerki w ciągu 18-72 godzin, aby mięśnie i narządy osiągnęły normę resztkową bez zwiększania obciążenia nerek.. ·Rozległe użycie Fosfomycyna sodujest szeroko stosowany u ludzi i zwierząt w wszystkich krajach bez ograniczeń prawnych.   Synteza Synteza fosfomycyny sodowejrozpoczyna się odfosfomycyna fenyletyloaminaFosfomycyna sodowa podstawowa (PH 9, 0 - 10, 5) uzyskano w wyniku reakcji fosfomycyny fenyletylaminy z NaOH lub MeONa.Produkcja surowca podstawowego krystalizuje się ponownie w acetonie w celu uzyskania neutralnej fosfomycyny fenyletyloaminy.   Stosowanie kliniczne Fosfomycyna sodowajest powszechnie stosowany w leczeniu zakażeń spowodowanych przez Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus i Shigella itp.Z reguły stosowany jest w leczeniu niekomplikowanych zakażeń dróg moczowych oraz w celu zmniejszenia nefrotoksyczności i ototoksyczności środków przeciwnowotworowych zawierających platynę.Jest również stosowany w badaniach wrażliwości na Klebsiella pneumoniae oraz w badaniach in vitro na fosfomycynę trometaminę.   Stosowanie i dawkowanie ·Fosfomycyna sodowa dla ludzi kroplówka dożylna: rozpuszcza się w wodzie sterylizowanej, a następnie rozcieńcza się w 250-500 ml 5% glukozy do wstrzyknięcia lub chlorku sodu do wstrzyknięcia dożylnego. Dorośli: 4-12 g/dobę w 2-3 razy; Dziecko: 0,1-0,3 na kg/dobę w 2-3 razy. ·Fosfomycyna sodowa na VEterynary woda pitna: 5-10 g/100 kg w wodzie, dwa razy dziennie przez 3 dni; Mieszana pasza: 10-15 g/100 kg w paszy, dwa razy na dobę przez 3 dni.   Terapia skojarzona Infekcje jelitowe: połączone z β- laktamem, aminoglikozydem;Infekcje dróg oddechowych i płuc: połączenie z makrolidami, β-laktamem;zakażenia gronkowcem: w skojarzeniu z erytromycyną, rifampicyną;Ostre zakażenia dróg oddechowych, sepsia, zapalenie otrzewnej itp.: zwiększyć dawkę i połączyć z β- laktamami lub aminoglikozydami.   Ostrzeżenia Może powodować łagodną reakcję żołądkowo- jelitową.Działania niepożądane Fosfomycyny sodowej, np. nudności, anoreksji, dyskomfortu nadbrzusznego, luźnego stolca lub łagodnej biegunki, co zazwyczaj nie wpływa na ciągłe podawanie. Phlebitis występuje czasami przy wysokich dawkach i szybkim kroplaniu w kroplaniu dożylnym, dlatego szybkość kroplania powinna być kontrolowana. W trakcie stosowania dużych dawek należy monitorować funkcjonowanie wątroby. W przypadku stosowania w leczeniu weterynaryjnymFosfomycyna sodowa stosowana u świń, kurcząt i rybleczenie innych zwierząt powinno być prowadzone pod opieką lekarza weterynarii.