Fosfomycyna trometamina, szeroko spektrum baktericydów, szczególnie w przypadku infekcji dolnych dróg moczowych.

Fosfomycyna jest szerokospektralnym środkiem przeciwbakteryjnym stosowanym u ludzi i zwierząt, który hamuje wzrost E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus i Enterobacter itp.Fosfomycyna trometamina jest pochodnym kwasu fosforonowego, co zwiększa terapeutyczny potencjał soli fosfomycyny, ponieważ jej rozpuszczalność w wodzie wzrosła na tyle, aby umożliwić podawanie doustne.Związek ten jest białym lub prawie białym proszkiem o wysokiej higroskopowości i rozpuszczalności w wodzie.

Mechanizm

Fosfomycyna trometamina jest pochodnym fosfomycyny, która została początkowo wyizolowana z fermentacji Streptomyces spp i stosowana jako lek dla ludzi i weterynarii od ponad 50 lat.Fosfomycyna może inaktywować pierwszy enzym w drodze biosyntezy ścian komórkowych bakterii.Fosfomycyna trometamina działa tylko na ścianę komórkową bakterii, komórki ludzkie nie mają tego miejsca docelowego i nie są dotknięte.W takim przypadku może być stosowany u kobiet w ciąży., dzieci i starszych pacjentów.

Cechy

• • Antybiotyk o szerokim spektrum działania

Fosfomycyna sodowa jest szerokospektralnym antybiotykem bakterii Gram- dodatnich i Gram- ujemnych, na przykład E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus i Enterobacter itp.i jest szczególnie odpowiedni do leczenia ostrego zapalenia opon.

• • Szybka sterylizacja

Po podaniu doustnym fosfomycyna trometamina szybko rozkłada się w organizmie na fosfomycynę i trometaminę. Fosfomycyna trometamina wydaje się dobrze rozkładać się w płynie i mocno się przenika, dlatego lek ten może być szeroko rozprowadzany w płynie i tkance ciała w celu zwiększenia działania leczniczego.Trometamina jest słabym osmoznym moczopędem., który może alkalizować mocz i skutecznie zmniejszać objawy podrażnienia dróg moczowych.

• • Niska toksyczność i pozostałości Fosfomycyny trometaminy

Dostępność biologiczna Fosfomycyny Trometamin w dawce doustnej wynosi od 34% do 41% u zdrowych dorosłych, 37% na czczo i 30% po posiłku.Maksymalne stężenie w osoczu osiągnięto w ciągu 2 do 2.5 godzin po podaniu dawki i zostanie wydalony głównie w pierwotnej postaci w moczu i kałach w ciągu 48 godzin.

Synteza

W syntezie fosfomycyny trometaminy fosfomycyna sodowa jest środkiem pośrednim.Przygotować roztwór kwasu siarkowo-trometaminowego o określonym stężeniu, a następnie dodać go do roztworu wodnego fosfomycyny sodowej kroplamiNastępnie stały siarczan sodu osusza się metanolem, a filtrat krystalizuje się w n-butanolu w niskiej temperaturze w celu uzyskania fosfomycyny trometaminy.

Fosfomycyna trometaminaStosowanie kliniczne

Fosfomycyna trometamina jest stosowana w leczeniu ostrych, niekomplikowanych zakażeń dolnych dróg moczowych wywołanych przez wrażliwe bakterie (takich jak ostre zapalenie pęcherza, ostre wystąpienie przewlekłego zapalenia pęcherza,ostry zespół moczowo-rzecznikowy, niespecyficzne zapalenie cewki moczowej, bezobjawowa bakteriuria w czasie ciąży,i zakażenia dróg moczowych po zabiegu chirurgicznym) oraz w celu zapobiegania zakażeniom dróg moczowych podczas zabiegu chirurgicznego oraz zakażeniom spowodowanym diagnostycznymi zabiegami dróg moczowych..

Stosowanie i dawkowanie

Dorośli: leczenie pojedynczą dawką, 3 g substancji czynnej na kurs; objawy kliniczne zwykle ustępują po 2 do 3 dniach leczenia.

W celu zapobiegania zakażeniom powodowanym przez zabiegi chirurgiczne i leczenie dróg moczowych: 6 g substancji czynnej na dawkę,z pierwszą dawką podaną 3 godziny przed zabiegiem chirurgicznym i drugą dawką podaną 24 godziny po zabiegu chirurgicznym.

Ostrzeżenia

Głównymi objawami stosowania fosfomycyny trometaminy były biegunka i miękkie stolce, sporadyczna wysypka i nudności, które ustępują po odstawieniu leku.

Nie wiadomo, czy fosfomycyna trometamina jest wydalana do mleka matki, ale biorąc pod uwagę potencjalne poważne działania niepożądane fosfomycyny trometaminy u niemowląt karmiących piersiąnie należy podawać kobietom karmiącym piersią.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania fosfomycyny trometaminy u dzieci w wieku 12 lat i młodszych wynikają z braku wystarczających i dobrze zaprojektowanych badań klinicznych.